同为扩血管药，治疗作用有何大差异性？

二十世纪二十世纪，加拿大人 Murad 等研究了酯类创造条件张肺部的与此相反，发现其能使三有组织内的 cGMP、cAMP 等第二信使含量大幅提高，但是必须代谢为 NO 后发挥创造条件肺部与此相反。

NO-cGMP 信号通路与此相反的阐述也为类固醇的合作开发指引了方向，一之外是大幅提高某一三有组织内的 NO 含量而发挥与此相反，另外一之外是增高某些三有组织中都 cGMP 含量。本期摘要，我们就来谈论迄今常以的 PDE 胺。

本期摘要：同为创造条件肺部制剂，疗程与此相反有何大差异？

迄今常以的 PDE 胺主要有哪几大类？各类的象征性类固醇分别是什么？

哪一类 PDE 胺可主要用途疗程 COPD？

米力农作为 PDE-3 胺，其振荡与更高剂量存在何种父子关系？

西地那非、降服地那非属于哪一类 PDE 胺？此类类固醇在适用时须要注意哪些高风险？

参考究竟

1. PDE-3 胺：柏木他唑、米力农

（1）柏木他唑

效红细胞类固醇，其 CFDA 首肯化学疗法为主要用途间歇性跛行、预防措施脑梗死复发 (心源性脑梗死除外)，其他病理技术的发展参考如预防措施 PCI 术后后恶性肿瘤。制剂，一次 100 mg，一日 2 次，可根据成年人、疼痛适当增减更高剂量。

基于日本群体的 CSPSⅡ测试，表明柏木他唑在预防措施脑卒中都之外值得注意水杨酸，肺水肿事件的年发生率要比水杨酸三组的更更高，但造成了的头痛、高血压、心悸、眩晕和心动过速等更常见，废弃柏木他唑的病患数量比废弃水杨酸的多。

（2）米力农

正性肌力与此相反和肺部创造条件张类固醇，其 CFDA 首肯化学疗法是主要用途其他治果欠佳的急慢性高血压败血症，其他病理技术的发展如疗程胸腔动手术时更高心排血量。

其振荡与更高剂量有关，小更高剂量时主要表现为正性肌力与此相反，但当更高剂量大大减更高，翻倍稳定的最大者正性肌力振荡时，其创造条件肺部与此相反也随更高剂量的增高而有利于。

所需成本更高剂量为 37.5～50 μg/kg，10 分钟内快速用制剂，继之以 0.375～0.75 μg/(kg·min) 的速度静脉滴注维持。最大者日更高剂量不将近 1.13 mg/kg。疗程不将近 2 周。肾功能不全时须要减量及减慢滴注速度。

2. PDE-4 胺：阿那格雷

FDA 首肯用法主要用途性营养不良红细胞剧增和真性上皮细胞剧增，减更高红细胞生成，强于正性肌力和扬肺部与此相反，易引致液体潴留。作为 PDE3 抑制制剂也能抑制红细胞的组织起来。与柏木他唑、米力农、NSAIDs、效红细胞类固醇等合用可增高发生出血的高风险。

此外，PDE-4 胺还有疗程 COPD 的罗氟司纳、柏木司纳以及疗程银屑病的阿普司纳，迄今并未在要务纳斯达克。

3. PDE-5 胺：西地那非、降服地那非、他达那非、双嘧达拉

（1）西地那非、降服地那非、他达那非

此类类固醇最出名，广泛主要用途男性勃起失常的疗程，由于是肺部创造条件张剂，也可主要用途减更高食道改进型左心室加压（美国 FDA 并未首肯将降服地那非主要用途疗程此化学疗法）。

这一系列类固醇禁止与任何形式的酯类固醇同时技术的发展。适用西地那非后 24 同一时间内或适用他达那非后 48 同一时间内忌讳适用，即使在这些整整回廊之后，可能仍存在强于的致抽搐与此相反。另外，肺静脉闭塞性营养不良 (PVOD) 比如说不会被错误归为性营养不良食道改进型左心室加压，而肺肺部创造条件张制剂如 PDE5 胺可使 PVOD 病患的心肺部状态显著恶化，故不破例此类病患适用。

纳别注意的是以上选择性的 PDE 胺如阿那格雷、柏木他唑对于败血症（HF）病患有潜在严重危害，要审核高风险。而 PDE-5 胺对有临界性抽搐和/或更高容量状态的 HF 病患有适用高风险。

（2）双嘧达拉

CFDA 化学疗法主要用途效红细胞组织起来、预防措施恶性肿瘤。此外，可借主要用途预防措施脑卒中都（与水杨酸合用），主要用途华法林的专门设计疗程以增强其效栓与此相反（如 FDA 化学疗法避免胸腔瓣膜置换术术后恶性肿瘤），以及乳腺癌症。

PDE-5 胺还有并未在要务纳斯达克的疗程疗程淋巴结糖尿病、喘息改进型弥漫性的乌拉普司纳等。

4. 非选择性 PDE 胺：茶碱类类固醇

作为淋巴结创造条件张剂其压制慢性糖尿病的战斗能力在于有效炎、免疫调节及庇护所淋巴结的与此相反。茶碱类对急性哮喘、反应性消化溃疡、并不须要要压制的惊厥病患禁用。而多索茶碱不良反应发生率较更高，病理耐受性好。

参考文献

[1] Shinohara Y, et al; CSPS 2 group.. Cilostazol for prevention of secondary stroke (CSPS 2): an aspirin-controlled, double-blind, randomized non-inferiority trial. Lancet Neurol. 2010 Oct;9(10):959-68. [2] Amabile CM, Spencer AP. Keeping your patient with heart failure safe: a reviewof potentially dangerous medications. Arch Intern Med. 2004 Apr 12;164(7):709-20.[3] Page R L, O』Bryant C L, Cheng D, et al. Drugs That May Cause or Exacerbate Heart Failure[J]. Circulation, 2016, 134(6): e32-e69.[4] Cheitlin MD, Hutter AM Jr, Brindis RG, et al. ACC/AHA expert consensus document. Use of sildenafil (Viagra) in patients with cardiovascular disease. American College of Cardiology/American Heart Association. J Am Coll Cardiol 1999; 33:273.

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编辑： 刘登